본 발명은 개산초(Zanthoxylum planispinum) 추출물을 유효성분으로 함유하는 대사성 질환 예방 및 치료용 조성물에 관한 것으로, 본 발명에 따른 개산초 추출물은 대사성 질환을 유발하는 디아실글리세롤 아실트랜스퍼라제(diacylglycerol acyltransferase(DGAT))와 pancreatic lipase의 활성을 효과적으로 억제하고, 인간유래 간세포(HepG2)와 십이지장선암세포(HuTu 80) 내의 중성지방 생합성을 저해하며, 동물 지질 경구부하시험(oral lipid tolerance test(OLTT))에서 위장관에서 중성지방의 흡수를 효과적으로 억제하여 중성지방의 혈중강하 효과를 나타내므로, 본 발명의 개산초 추출물은 비만, 제2형 당뇨, 인슐린저항성, 이상지질혈증, 간지방증(hepatic steatosis) 및 비알콜성 지방간(fatty liver) 등의 대사성 질환의 예방 및 치료에 유용하게 사용될 수 있다.